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项目名称: 盐酸伊立替康合成技术
所属高新领域: 医药与医学工程
单位基本资料信息
单位名称:济南富创医药科技有限公司
电  话:86 0531 88792816
传  真: 86 0531 88800406
办公地址:中国济南市工业南路
邮  编:250101
适用行业: 化工行业/医药保健
项目投资额: 行业许可证
资质/认证情况: 行业许可证
知识产权状态: 专有技术
技术水平: 国内领先 所处阶段: 中试阶段
合作方式: 转让技术 是否转让: 是,转让费:30 万元(人民币) 万元(人民币)
发布时间: 2008-8-20 10:26:25 有 效 期: 90 天

  [功能指标介绍]

【适应症】


     盐酸伊立替康是经过化学修饰的天然喜树碱的衍生物,是一种疗效确切、毒副作用较小的抗癌新药,晚期大肠癌的特效药,对于含5-氟尿嘧啶化疗失败的患者,本品可作为二线治疗;对小细胞和非小细胞肺癌及宫颈癌和卵巢癌亦有疗效。


【药理作用】


   伊立替康(CPT-11)是拓扑异构酶I(Topo-I)的特异性抑制剂,Topo-I是在DNA复制和转录过程中必不可少的核酶。CPT-11在大多数组织中经羧酸酯酶的作用产生活性代谢产物SN-38,是CPT-11对拓扑异构酶I的抑制活性的100~1000倍。CPT-11和SN-38的细胞毒效应是通过与DNA-Topo-I复合体的稳定结合,引起DNA单链断裂,使DNA产生不可逆损伤,最终导致细胞的死亡。伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、很强的抗肿瘤活性,重要的是伊立替康和它的代谢产物对表达多药耐药的肿瘤仍然有效。


   研究表明,多种肿瘤细胞,特别是结肠癌,宫颈癌、卵巢癌等细胞内的Topo-I含量大大高于正常组织,尤其在S期肿瘤细胞中含量大幅提高。由于伊立替康独特的作用机制,使得其拥有其对上述肿瘤细胞有着较高的选择性,从而降低对正常细胞的毒性。


 


  [应用前景与效益分析]
【申报情况】
     目前国内只有江苏恒瑞独家生产原料及冻干针,在审2家分别是浙江海正及齐鲁制药.
【原料药及上市品价格】?
   ??盐酸伊立替康成本在400元/g以下,目前上市产品2ml:40mg售价在1000元/支以上,5ml:100mg售价在3000/支以上,原料成本分别不到16元/支和40元/支,利润空间巨大。
【知识产权、行保、新药保护情况】
     据查询结果,此品种不存在专利及行政保护问题。

【立项依据】
  1. 市场潜力巨大:我国肿瘤引起的死亡率在所有病因中居第2位,占17.9%。且发病率呈上升趋势。其中肺癌、肠癌的发病率较高。盐酸伊立替康由日本研制开发,是治疗晚期大肠癌的特效药物,对5-氟尿嘧啶产生耐药性的病例仍然有效;同时对小细胞和非小细胞肺癌及宫颈癌和卵巢癌亦有疗效。该药已获得美国FDA和欧盟的共同批准,在全球100多个国家上市。它是美国FDA 40多年来继5-氟尿嘧啶(5一FU)以来,唯一批准用于晚期大肠癌一线治疗的化疗药。江苏恒瑞推出该药(艾力)当年便实现销售收入近千万。
    2、盐酸伊立替康现在已经在四川、安徽等省份进入《国家基本医疗保险和工伤保险目录》乙类。
    3、可以直接审报生产,免临床研究,减少研发周期,见效快。
【研发进度】 现已完成全部资料的整理、待报生产。

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