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项目名称: 盐酸贝凡洛尔合成技术
所属高新领域: 医药与医学工程
单位基本资料信息
单位名称:济南富创医药科技有限公司
电  话:86 0531 88792816
传  真: 86 0531 88800406
办公地址:中国济南市工业南路
邮  编:250101
适用行业: 化工行业/医药保健
项目投资额: 行业许可证
资质/认证情况: 行业许可证
知识产权状态: 专有技术
技术水平: 国内领先 所处阶段: 中试阶段
合作方式: 转让技术 是否转让: 是,转让费:35 万元(人民币) 万元(人民币)
发布时间: 2008-8-20 10:27:37 有 效 期: 90 天

  [功能指标介绍]

【适 应 症】用于轻度或中度高血压;心绞痛的治疗。


【项目特点】
  贝凡洛尔(bevantolol)是由美国Warner-Lambert公司开发的新一代选择性肾上腺素ß受体阻滞剂(简称ß阻滞剂),兼有α1受体阻滞的血管扩张作用降压药。

  ★ 作用机制新颖:贝凡洛尔作为一种兼具α1-和β1-受体双重阻滞作用的新型降压药,能平行地阻滞α和β受体来降低血压并可抵消相互不利影响,达到联合用药的效果。临床研究表明贝凡洛尔具有治疗高血压和心力衰竭的作用,而且具有其他抗高血压药物不具有的能有效控制患者晨起血压升高的优点。

  ★ 药学特性:贝凡洛尔生物利用度高达60%,吸收快,降压作用显效快,所以降压作用强,且作用持久,由此可知贝凡洛尔是一种较理想的降压药物。

  中国药科大学研究结果表明,贝凡洛尔比美托洛尔显效快,降压作用也强于美托洛尔,这可能与其生物利用度好有关。
 
  ★ 副作用小:临床用药表明,ß受体阻滞剂所致的严重心动过缓常造成患者被迫停药,而α-受体阻滞剂作用导致外周阻力血管扩张而降压,同时又引起反射性心率增快、心肌耗氧增加。贝凡洛尔作为新型的兼具α-和β-受体双重阻滞作用的新型降压药,能平行地阻滞α和β受体来降低血压并可抵消相互不利影响,达到联合用药的效果。而且具有其他抗高血压药物不具有的能有效控制患者晨起血压升高的优点。
高血压患者和心绞痛患者临床试验结果显示贝凡洛尔具有很好的耐受性。

  ★ 服药方便:贝凡洛尔半衰期长,用法用量为口服,1~2次/日。文献报道,100-200mg每天即可维持24小时血压控制效果,这种给药方式对于经常出差、旅游、赴宴等生活饮食不规律的患者来讲十分方便,减少患者服药次数,方便患者用药。

  ★ 本品种合成工艺步骤简单,成本相对较低,适合于大生产。


  [应用前景与效益分析]
【市场分析】
  高血压是心、脑和肾血管疾病的主要危险因素,在大多数国家高达15%~25%的成年人患有高血压,高血压是成年人死亡和伤残的首要病因。抗高血压药的医院用药金额逐年上升,但在医院用药总金额中所占的比例基本维持在4.5%左右,较为恒定。
  β阻滞剂在心血管领域用药金额上升幅度较大,由1998年的4881万元上升到2003年的9219万元,为98年的1.8倍。
  与贝凡洛尔的同类作用机制的药物包括卡维地洛等,从下表可以看出:卡维地洛的销售额逐年增长并稳定在800万元左右,说明此类作用机制药物已在临床上广泛应用,并已得到广大医生和患者的认可,具有可观的市场前景。
【知识产权、行保、新药保护情况】
  本项目不存在专利风险。
【国内外研究现状】
国内上市产品:
  本品2002年由日本化学药品株氏会社进口,进口注册证:H20020550
 十、【开发进度】
     本公司已经完成盐酸贝凡洛尔合成工艺、制剂工艺、质量标准及稳定性研究,可以对外进行技术转让,提供临床前申报资料,并进行原料药小试、中试工艺转让交接
    目前国内只有海南盛科药物研究院于05年10月申报。


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