最新米力农合成工艺（放大）转让-医药保健-技术供应-技术专利中心-新品快播网

项目名称：

最新米力农合成工艺（放大）转让

所属高新领域：

医药与医学工程

公司基本资料信息

公司名称：	莱州捷成化工有限公司
电　　话：	86 0136 15451376
传　　真：	86 0535 2425389
办公地址：	中国山东莱州化工工业园
邮　　编：	264007

适用行业：

精细化工/医药保健

项目投资额：

行业许可证

资质/认证情况：

行业许可证

知识产权状态：

专有技术

技术水平：

国际领先

所处阶段：

研究阶段

合作方式：

合作开发

是否转让：

否万元(人民币)

发布时间：

2008-10-30 20:15:35

有效期：

90 天

[功能指标介绍]

最新米力农合成工艺”（放大）转让
Milrinone
米力农化学名：2-甲基-6-氧-1，6-二氢-［3，4＇双吡啶］-5甲腈。

米力农主要是用于治疗充血性心力衰竭、肺动脉高压、心脏术后低心排综合症及心肌病。欧洲市场每年销售额达1.8～2.2亿欧元。目前国内用于治疗充血性心力衰竭的药物极少，国内米力农注射液为独家生产，市场竞争小，企业可自主定价，规格5mg，市场售价270元/2支。米力农原料在国内无法买到，进口的化工产品为20多万元/公斤，而我公司经大量实验研究，研制出米力农原料的生产工艺，使其成本降至2万多元/公斤，从而使米力农注射液的生产成本极大降低（每支约1角左右），开发米力农注射液其前景广阔，利润丰厚，是一个优良的投资品种。

米力农是一种磷酸二脂酶Ⅲ（PDEⅢ）抑制剂，作为一种非儿茶酚胺、非洋地黄类的正性肌力药，在治疗充血性心力衰竭（CHF）和扩血管等方面发挥了越来越重要的作用适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
磷酸二脂酶（PDE）是一组广泛存在于心血管系统，具有反应特异性和作用底物特异性的酶。PDE通过催化环核苷酸（例如环磷酸腺苷，cAMP）的水解而终止其作用。PDE抑制剂通过抑制PDE的功能而提高细胞内环核苷酸的浓度，以第二信使产生血流动力学效应。心肌中有几种PDE，包括一种钙调节蛋白激活型PDE，一种环磷酸鸟苷(cGMP)激动型PDE，一种cAMP抑制型PDE（即PDEⅢ）。米力农是一种PDEⅢ抑制剂，通过与PDEⅢ的特定部位结合而抑制此酶，促使心肌cAMP水解减慢，cAMP浓度提高，继而激活蛋白激酶，使更多钙通道开放，Ca进入心肌细胞内增多，产生正性变力作用。血管平滑肌的PDEⅢ受抑制后引起cAMP积聚，引起动静脉血管松弛扩张。

[应用前景与效益分析]

现在制剂与原料只有鲁南制药厂一家生产，市场价格高需求量大，开发前景较好。本公司已完成米力农中试合成工艺，工艺成熟并可以放大用于工业化生产，现对外转让。工艺大体如下：
本工艺采用4-甲基吡啶为起始原料，经过酰化、两步缩合、精制的最终产品，中试放大规模每批次得米力农300g左右，符合注射级原料药各项指标要求。该工艺单耗如下（Kg/Kg）,可依此来推算合成成本

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