第六节 改进措施
一、施用氮、磷、钾3种肥料对黄芩产量的影响
试验表明，人工栽培黄芩，施用氮、磷、钾3种肥料，无论单独施用或配合施用，对黄芩均有显著的增产作用，其中以氮、磷、钾3种肥料配合施用的产量最高，较不施肥的对照组增长26.0％。增产效果是：3种配合大于2种，2种大于1种，单独使用1种又以氮为最佳，钾次之，磷最次。施肥对增加黄芩主根长度有一定作用，对根的粗度和折干率无明显影响。 二、无性繁殖技术对黄芩产量及有效成分的影响
通过不同扦插材料，不同季节和温湿度等对比试验，对黄芩无性繁殖进行研究。用无性繁殖法扦插育苗的黄芩，在加强田间管理条件下，不但产量高，平均亩产达385公斤，最高单产427公斤，而且有效成分黄芩甙（C21H18O11）含量高达13.4％，超过《中国药典》不得低于4％的规定，也高过有性繁殖（12.9％）和野生样品（9.4％），是一项值得推广的新技术。
黄芩野生变种栽培技术的研究
三、采集
黄芩为常见中药，具有泻肺火、清湿热、安胎止痛、凉血之功效，其主要成分为黄酮，传统认为宜春秋采收。现代有人对黄芩根的生长和根部类黄酮含量之间的关系，用高效液相色谱法对主要的类黄酮（黄芩根甙、黄芩色素、汉黄芩素等）进行了定期测定，结果表明：二年龄黄芩在结果期的后半期，其根部的黄芩根甙含量最高，与三年龄黄芩基本相同，因此可以认为从产量和质量这两个方面考虑采收黄芩根应该在次年结果实的后半期（深秋时节）为宜。
也有人通过对黄芩的研究发现七月末八月初黄酮类化合物的含量最高，所以采集时间选择七、八月。同样国外学者对其生产过程中叶、茎、根茎及根各部分所含黄酮类应用HPLC作了测定，研究了生产过程与所含黄酮类的关系，结果表明：在全期间叶中均未见黄芩甙，茎中仅含微量，但枝中不存在，地下部根茎中黄芩甙等苷的含量随而增加，而黄芩新素一年生减少，二年生不变，生长活跃的根中配基含量比根茎稍多，这些情况表明：黄芩甙含量高的落叶期可考虑作黄芩的收获期。
黄芩生长到2～3年便可采挖，但二者对比来看，三年生鲜根和干根产量均比二年生增加一倍左右，商品根产量高出2-3倍，而且主要有效成分黄芩甙的含量也较高，故以生长三年为收获最佳期。
第五章 药理作用
一、抗病原微生物作用
1.抗菌作用
（1）黄芩煎剂的抗菌作用
黄芩有较广的抗菌谱。煎剂在试管内对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、副伤寒杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、霍乱弧菌等有不同程度的抗菌作用。
黄芩煎剂100％浓度，平板法试验，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性链球菌（α、β）、肺炎双球菌、白喉杆菌等有抑制作用。
黄芩煎剂试管法试验，1∶1280浓度可抑制伤寒杆菌、溶血性链球菌α，1∶640浓度抑制溶血性链球菌β，肺炎双球菌及福氏痢疾杆菌、人结核杆菌H37，1∶320浓度可抑制霍乱弧菌、志贺氏痢疾杆菌；180浓度时宋内氏痢疾杆菌有抑制作用。
黄芩对耳鼻喉科细菌性抗炎性肿胀有一定作用。100例化脓性中耳炎患者脓液进行细胞培养的研究结果表明能致耳鼻喉科细菌性抗炎性肿胀的细菌以葡萄球菌为主，其次为绿脓杆菌、绿色链球菌、产气杆菌、大肠杆菌和变形杆菌。中药药敏试验发现黄连、黄芩、千里光、苦参对葡萄球菌敏感，乌梅对葡萄球菌和绿脓菌均敏感、通过药物对小白鼠耳炎症模型的消肿试验，结果为苦参消肿最明显，其次为四季青、黄芩、鱼腥草。
黄芩对阴道加德纳菌有一定的抗菌作用。实验选用16种抗感染中草药，制备成含生药1克／毫升的药液，对10株阴道加德纳菌以管碟法进行体外抑菌试验。结果表明阴道加德纳菌对黄芩高度敏感；对大黄、丁香、黄连、虎杖、使君子、贯众、蒲公英、黄柏、白头翁、苦参等为中度敏感。实验结果提示黄芩对阴道加德纳菌有较好的抑制作用，实验也为深入研究和临床应用中草药治疗细菌性阴道病提供启示。
选治疗脾胃病常用中药70味，进行体外幽门螺旋杆菌药物敏感性试验、敏感药物抑菌杀菌浓度测定及联合药敏试验等实验研究，结果显示：幽门螺旋杆菌对17味中药敏感，其中，对黄连高度敏感，对大黄、黄芩、丹参、玄胡、生地、牙皂、甘草中度敏感，大黄、黄连、丹参、黄芩、甘草、玄胡、生地等具有杀灭幽门螺旋杆菌的作用，而其余药物只有抑菌作用；敏感药物相互配伍，其抑菌作用多为协同或相加。
（2）黄芩醇浸液的抗菌作用
黄芩醇浸液0.5克／毫升或0.05克／毫升用琼脂斜面培养，药液与培养基1∶1混合，对绿脓杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液2克／毫升浓度，平皿法试验对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。黄芩醇提取剂1克／毫升浓度，用平板法试验时对脑膜炎球菌均有抑制作用，黄芩的醇提取物对绿脓杆菌也有一定的疗效。
2.抗真菌作用
（1）黄芩煎液的抗真菌作用
黄芩煎液，试管斜面法试验4％浓度抑制狗小牙胞菌及堇色毛癣菌，8％浓度抑制许兰氏黄癣菌，10％浓度抑制许兰氏黄癣菌蒙古变种，15％浓度抑制共心性毛癣菌及铁锈色毛癣菌。
（2）黄芩水浸剂抗真菌作用
黄芩水浸剂1：3浓度在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛样小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、K、W、氏表皮癣菌、星形奴卡氏菌等等10种皮肤真菌有不同程度抑菌作用，对犬小芽胞菌等9种皮肤真菌亦有抗菌效力。
3.抗病毒作用
（1）黄芩不同制剂的抗病毒作用
黄芩煎剂25%～100％浓度，体外试验对乙型肝炎病毒DNA复制有抑制作用。黄芩的浸制剂与煎剂对流感病毒PRS株与亚洲甲型流感病毒有一定抑制作用。
单味黄芩对流行性出血热病毒感染乳鼠有一定的保护作用。实验以流行性出血热病毒（EHFV）76／118株感染乳鼠，观察了12种单味中药注射液对感染乳鼠的保护作用。结果提示：虎杖、大黄、黄芩、桑寄生对感染乳鼠的保护率分别为89.3％、76.7％、72.4％、53.6％；茵陈、败酱草、蒲公英、金银花、射干、柴胡、佩兰、贯众无明显保护作用。保护力大小与病毒感染量、药物剂量及其使用时间均有关。对双McAb－ELISA间接夹心法检测病毒抗原滴度与中药制剂在活体内保护作用的关系分析表明：2.4～3.6克/公斤为最佳剂量，病毒感染后24～72小时内用药，保护率最高。
（2）黄芩有效成分的抗病毒作用
①正黄芩中5，7，4’一三羟基一8一甲氧基黄酮的作用在对黄芩抗病毒有效成分进行筛选研究时发现，从黄芩根中分离出的5，7，4’一三羟基一8一甲氧基黄酮300μmol对流感病毒唾液酸酶活性的抑制率为50％。5，7，4’一三羟基一8一甲氧基黄酮的作用呈明显的量-效关系。对小鼠肝的唾液酸酶几乎没有抑制作用。IC50为55μmol，比已知的唾液酸酶抑制剂一2，3一去氢一2一去氧一N一乙酰神经氨酸（NeuAcZen，IC50200μmol）的作用强4倍。体内实验和体外实验均表明5，7，4’一三羟基一8一甲氧基黄酮有明显的抗病毒作用，0.33μmol的15，7，4’一三羟基一8一甲氧基黄酮对流感病毒A／PR／8／34/有强烈的抑制作用，0.33μmol5，7，4’一三羟基一8一甲氧基黄酮可抑制鸡胚尿囊袋中的病毒的复制。以上研究提示，5，7，4’一三羟基一8一甲氧基黄酮是黄芩抗流感病毒的有效成分之一。
②黄芩的丙酮溶解物部分的抗病毒作用
黄芩的丙酮溶解物部分具有显著的EBV活性抑制作用。其中9种具有2’－OH，具有2’－OH的五种化合物显示强抑制活性。
③黄芩其它成分的抗病毒作用
从黄芩水提物中分离出的黄芩素与汉黄芩素进行抑菌试验，结果黄芩素有显著抗菌作用，汉黄芩素效果不明显。另有报道，汉黄芩甙元于试管内对霍乱弧菌与金黄色葡萄球菌有抗菌作用，对伤寒杆菌与痢疾杆菌无效。
4、抗原虫作用
体内试验证明较高浓度的黄芩甙元能抑制阿米巴原虫的生长。体外实验表明，黄芩水煎剂与醇提物能抑制钩端螺旋体，高浓度时对钩端螺旋体有杀灭效果。
二、对免疫系统的作用
1、抗变态反应作用
（1）黄芩水提物抗变态反应作用
黄芩水提物能抑制抗原与IGE结合，抑制肥大细胞释放组胺而成为较好的临床抗变态反应剂。黄芩水提物100毫克/公斤或，200毫克/公斤灌胃，对大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）有抑制作用，但对氯化苦引起的小鼠接触皮炎（耳肿胀）无明显影响。
（2）黄芩有效成分的抗变态反应作用
①黄芩素的衍生物抗变态反应作用
黄芩素不溶于水，其两个水溶性衍生物黄芩素一6一磷酸二钠（BPS）及黄芩素-6-硫酸二钠（BSS）于抗原攻击5毫克/公斤静脉注射，对大鼠PCA有抑制作用；10毫克/公斤静脉注射于抗原攻击前10分钟给药，对豚鼠过敏性气喘有抑制作用；BPS及BSS于10-4克/毫升浓度对离体豚鼠肠管及气管Schultz-Dale反应均有抑制作用：BPS及BSS5毫克/公斤静脉注射，对大鼠反向皮肤过敏反应（RCA）有抑制作用；5~10毫克/公斤静脉注射也抑制Forssman皮肤血管炎，但对Arthus反应无明显影响。
②结构对黄芩素抗变态反应作用的影响
黄芩素及BPS结构上与抗过敏药色甘酸二钠（DSCg）相类似，但DSCg为双色酮类，黄芩素及BPS为单色酮类，DSC克对反应素（Resgin）抗体介导的过敏反应有高度特异性，而对非反应素（I克克）抗体介导的过敏反应几无作用，PBS则不仅抑制反应素抗体介导的过敏反应如PBS10-6～10-4克／毫升抑制抗原引起的猴肺介质释放，PBS20毫克/公斤腹腔注射抑制大鼠同种PCA，10-4克／毫升抑制反应素抗体介导的大鼠肥大细胞脱颗粒等，也抑制非反应素抗体介导的反应，如BPS10-4克／毫升可抑制卵白蛋白致敏豚鼠肺释放介质及抑制抗IgE抗体引起的人肺释放过敏介质，认为DSCg分子中两个色酮核间有一定距离，可结合于反应素抗体功能位置上，而不适合于非反应素抗体，但单色酮的黄芩素或BPS可以两个分子结合于这两种抗体上。
③黄芩素与黄芩甙的抗变态反应作用比较
黄芩抑制被动皮肤过敏反应（PCA）的有效成分为黄芩甙及黄芩素，对豚鼠与小鼠的被动性全身性变态反应以及豚鼠被动性皮肤变态反应，黄芩甙及黄芩素均有一定的抑制作用，作用以黄芩素为强。离体豚鼠肠实验表明，黄芩素有一定的抗组织胺与抗乙酰胆碱作用，而黄芩甙则无。这两种成分不影响抗原与抗体的结合，但能显著减少致敏豚鼠肺切片与抗原反应时化学介质的释放量。如将黄芩甙或黄芩素与半胱氨酸合用，化学介质的释放量并不减少。黄芩甙与黄芩素能降低小鼠耳毛细血管的通透性。对低气压引起的小鼠实验性肺出血，黄芩甙与汉黄芩素皆有防止效果。以上资料表明，二者是通过抑制琉基醇，减少抗原抗体反应时化学介质的释放量，从而能抑制变态反应。
给蛋清致敏豚鼠每天口服黄芩甙50毫克/公斤，连续一周，对动物再次吸人抗原引起的变态反应有保护作用，可使其惊厥前时间明显延长。黄芩甙与黄芩素能明显抑制致敏豚鼠离体小肠与高体气管对抗原所产生的过敏性收缩反应（Schultz-Dale反应），黄芩甙元的抑制作用较强。
黄芩甙、黄芩素对实验性气喘有效，黄芩甙10-4克／毫升浓度可抑制豚鼠气管Schultz－Dale反应38％，并有抗组胺、抗胆碱及罂粟碱样作用。
④黄芩甙锌络合物的抗变态反应作用
黄芩甙的有效成分黄芩甙锌络合物不仅具有抑制I型变态反应的作用，而且还有对小鼠非特异性免疫和红细胞系统的免疫功能有较好的增强作用，能促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。另据报道，黄芩甙组合锌制成的配合体锌络合物抑制小白鼠被动模型反应的作用，较单纯的黄芩甙为强。其作用可能是当锌与黄芩甙络合后，加强了黄芩甙抑制脂氧酶的作用。
2、黄芩甙（I）对自然杀伤细胞（NK）杀伤活性的影响。
采用3H－TdR标记YAC-1细胞为靶细胞，用黄芩甙对自然杀伤细胞（NK）杀伤活性的影响研究结果表明，给予10、20、40、80、160、320、640μ克/毫升的黄芩甙各组NK杀伤百分率分别为14.15、26.13、41.71、46.53、57.10、71.18和13.08，而不加黄芩甙组NK杀伤性较低（5.84％）。黄芩甙剂量在320μ克／毫升以下各组中，NK活性随剂量增加而（r＝0.8500），剂量大于640μ克／毫升时，NK活性明显降低，说明黄芩甙成增强NK活性与其浓度有密切关系。
三、抗炎作用
1、黄芩甲醇提取物的抗炎作用
对Cu2+在热环境中使Y-蛋白变性的抑制作用研究发现，黄芩的甲醇提取物对Cu2+在热环境中使Y一蛋白变性的抑制率可达70%，黄芩的抑制率，和D-青霉胺比较具有较高的抑制作用，两者作用相近，D-青霉胺对Cu2+在热环境中使Y蛋白变性的抑制率为82.2％，黄芩对Cu2+在热环境中使Y一蛋白变性的抑制作用的主要有效成分为黄芩黄素。从动物血清Cu2+水平（μ克％）观察，正常大鼠为213.1，实验性慢性风湿性关节炎大鼠为546.9，经用D-青霉胺剂量100毫克/公斤，口服治疗后可降为416.8，经用黄芩黄素300毫克/公斤，口服治疗后则降为386.6，有显著疗效。其机理可能是黄酮化合物结构中的一定位置上的-OH与Cu2+形成复合物，从而避免了Cu2+对Y球蛋白的变性作用。
2、复方黄芩注射液的抗炎作用
动物实验研究表明，由黄芩、丹参、大黄等组成的复方黄芩注射液的抗炎消肿作用。小鼠腹腔注射的LD50=22.4±1.2克/公斤体重，其它各项检查均阴性，复方黄芩注射液可供治疗前列腺炎及前列腺增生症中肌肉或局部注射用。
3、黄芩乙醇提取物及有效成分的抗炎作用
黄芩70％乙醇提取物200、500毫克/公斤灌胃及黄芩的有效成分黄芩素。黄芩甙、汉黄芩素50、100毫克/公斤灌胃均可抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加，黄芩70％乙醇提取物500毫克/公斤灌胃，黄芩素、黄芩甙及汉黄芩素10克/公斤灌胃对大鼠佐剂性关节炎有抑制作用。
4、对前列腺素的作用
前列腺素（PG）在炎症的形成和发展过程中起着非常重要的作用，黄芩对前列腺素的代谢有较广泛的影响。黄芩水提取物对前列腺素生物合成有抑制作用。前列腺素中的PGE1；和PGE2在15一羟前列腺素脱氢酶催化下失活，黄芩显著抑制15一羟前列腺素脱氢酶活性，升高前列腺素PGE1和PGE2水平，前列腺素PGE1和PGE2有促进cAMP的生物合成的作用。
花生四烯酸（AA）经环加氧酶催化合成体内过氧化物，然后在TXA2合成酶或前列腺素PGI2合成酶作用下，分别生成TXA2和前列腺素PGI2，黄芩中的黄芩甙元和反黄芩甙元抑制这两个酶的活性，其对TXA2合成的抑制强高度于对前列腺素PGI2的抑制强度。花生四烯酸经12-脂质过氧化酶催化生成12－HPETE，进而生成12－HETE，黄芩中的黄芩甙元在浓度为10-7～10-5M时，特异地抑制血小板12一脂质过氧酶活性，减少12－HETE的合成。由于TXA2为导致动脉粥样硬化的因子，12－HETE使血小板粘附，前列腺素PGI2抑制血小板聚集，因此，黄芩的上述作用具有预防血栓形成和防治动脉粥样硬化的效能。
四、对中枢神经系统的作用
1.解热作用
（1）黄芩煎剂的解热作用
黄芩煎剂4克/公斤腹腔注射，对小鼠防御性条件反射可使阳性反射时间延长，而对非条件反射及分化无影响，说明黄芩可加强皮层抑制过程。黄芩煎剂2克/公斤，对伤寒混合疫苗致热家兔有解热作用。
黄芩煎剂0.24～0.4克/公斤静注，或2克/公斤口服，黄芩甙130毫克/公斤腹腔或静脉注射均可使伤寒混合菌苗发热兔退热。对用酵母人工发热兔灌服煎剂亦有解热效果。
(2)含黄芩的复方三黄胶囊与片剂的解热药理作用
三黄胶囊近代由大黄、黄芩、黄连素加工制成片剂，临床用于三焦热盛引起的各种疾病，有较好的疗效。试验对三黄胶囊与三黄片剂的药效学进行了比较。结果表明：三黄胶囊与三黄片均有解热、抑菌、促进肠道运动作用，且三黄胶囊优于三黄片剂，其原因可能与胶囊剂和片剂比较，具有溶出速率高，药效发挥快等特点有关。
（3）含黄芩血清及黄芩甙的解热作用
含黄芩血清及黄芩甙均有阻止内生致热原产生的作用。实验采用中药血清药理学研究方法，研究伤寒副伤寒内毒素诱导兔单核细胞产生内生致热原过程中，含黄芩血清对单核细胞内DNA、蛋白质合成及Ca2+内流的影响，初步结果表明其对该过程中DNA合成和Ca2+内流有明显抑制，因而能阻止内生致热原的合成，可能是其解热作用机制之一。黄芩甙对该过程中DNA和蛋白质合成均有明显抑制作用。
2.镇静作用
黄芩对多种实验动物如小鼠、犬、兔等均表现明显的镇静作用。给小鼠腹腔注射黄芩煎剂2克/公斤，可抑制阳性反射，使潜伏期延长，需要强化的次数增加。家兔静注黄芩浸剂1克/公斤呈现轻度镇静现象，增大剂量中枢抑制作用加深。在阳性条件巩固，而阴性条件反射尚未巩固时，黄芩煎剂能改善阴性条件反射可使阳性条件反射的形成减慢，建立条件反射所需强化次数增加。故有加强大脑皮层抑制过程的作用。黄芩甙可抑制小鼠的自发运动，小鼠腹腔注射黄芩甙500～1000毫克/公斤有镇静效果，作用持续2～3小时。这种镇静作用可能也是导致高血压患者服用黄芩制剂后自觉症状显著好转的原因之一。
五、对心血管的作用
1.对心脏和血管的作用
黄芩甙2×10-4rnol/L，在豚鼠离体主动脉条、肺动脉条、气管条及右心房均有竞争性的拮抗肾上腺素，去甲肾上腺素及多巴胺引起的收缩作用，也拮抗异丙肾上腺素舒张气管和增加右心房自发频率作用，提示黄芩甙对β1、β2受体均有阻断作用。
2.降压作用
黄芩醇提液1克／公斤静脉注射，可使麻醉犬血压下降。黄芩煎剂0.06克/公斤静脉注射，对麻醉犬有明显降压作用。黄芩素20毫克/公斤静脉注射，可使麻醉犬血压下降40%～50％。黄芩浸剂1克/公斤灌胃，3次／日，连续4周，使慢性肾性高血压犬血压下降，心率变慢。在慢性降压实验中，给慢性肾型高血压狗或神经性高血压狗分别口服黄芩浸剂、酊剂均可使血压降低。
六、对血液系统的作用
1.抗血小板聚集及抗凝作用
黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、黄芩黄酮Ⅱ及白杨素（chrysin）于浓度1.0mol/L时，均可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集，白杨素对ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及汉黄芩素对花生四烯酸诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及黄芩甙对凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白也抑制；黄芩素及20毫克/公斤黄芩甙，50毫克/公斤灌胃，对内毒素诱导的大鼠弥漫性血管内凝血，可以防止血小板及纤维蛋白原含量的降低。
2.降血脂作用
黄芩水浸液10％2毫升/只灌胃，连续给药7周，可使胆固醇喂饲的家兔血清胆固醇含量下降。黄芩素、黄芩甙100毫克/公斤灌胃，可降低实验性高血脂大鼠（玉米油一胆固醇胆酸喂饲）血清游离脂肪酸、甘油三酯及肝甘油三酯的含量，黄芩黄酮∏100毫克/公斤灌胃，可降低血清总胆固醇及肝甘油三酯的含量，增加血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-Ch）的含量，汉黄芩素100毫克/公斤灌胃，可防止肝甘油三酯的沉积并增加血清HDL-ch的含量。
对维生素C-Fe2+诱导脂质过氧化的实验动物大鼠，黄芩甙元和黄芩甙剂量为100毫克/公斤时，使大鼠血清磷脂由171.5±6.9毫克/公斤，分别升高至202.3±12.3毫克/公斤和199.0±5.0毫克/公斤，使肝组织磷脂水平由42.3士1.45毫克/克，分别降至33.4士1.20毫克／克和30.0±1.13毫克/克，汉黄芩甙元则使降至36.5±1.41毫克/克，以上均有显著差异。黄芩素、黄芩甙100毫克/公斤灌胃，对乙醇引起的高血脂大鼠，可降低肝总胆固醇、游离胆固醇及甘油三酯含量，汉黄芩素能降低血清甘油三酯的水平，黄芩素能增加血清HDU-ch含量。对喂饲含胆固醇和胆酸钠食物油的大鼠，黄芩新素Ⅱ能降低大鼠血清总胆固醇和肝组织甘油三酯水平，黄芩素和黄芩甙可降低大鼠血清游离脂肪酸，甘油三酯和肝组织甘油三酯水平，汉黄芩素能降低大鼠肝组织甘油三酯并升高血清HDL-ch水平。黄芩素对大鼠副睾脂肪组织有脂解作用，汉黄芩素也有抑制肾上腺素的脂解作用，黄芩素和黄芩甙有抑制ACTH的脂解作用；黄芩新素П除了抑制肾上腺素和ACTH的脂解作用外，还有抑制葡萄糖合成脂肪的作用。
3、黄芩的降血脂作用机理
对乙醇诱导的高脂血症大鼠，黄芩的黄酮类成分有显著降低血脂的作用。剂量为100毫克/公斤时，汉黄芩甙元使大鼠血清甘油三酯由194.2±21.0下降至127.0±9.5毫克/公斤，黄芩甙使大鼠血清游离脂肪酸由0.31±0.03下降至0.2±0.04mEq／L，黄芩甙元使大鼠血清高密度脂蛋白胆固醇HDLC由44.9±2.8升高至50.9±2.1毫克/公斤，黄芩甙元和黄芩甙还显著降低大鼠肝组织胆固醇和甘油三酯浓度。对大鼠脂肪组织的脂解，黄芩也有抑制作用，汉黄芩甙元和黄芩甙元显著抑制肾上腺素的脂解作用，汉黄芩甙元、黄芩甙元和黄芩甙显著抑制去甲肾上腺素的脂解作用，黄芩甙显著抑制多巴胺的脂解作用。可见黄芩的黄酮类成分对肾上腺素能的α-受体，β-受体和多巴胺受体都有效应。
七、对肝胆系统的作用。
1、利胆作用
黄芩煎剂0.5克/公斤静注可使麻醉犬胆汁分泌增加。未麻醉兔静脉给药证实，黄芩水提物与黄芩甙均有利胆作用。黄芩醇提物50毫克/公斤或100毫克/公斤，黄芩甙50毫克/公斤或100毫克/公斤灌胃，对家兔有利胆作用。而汉黄芩素无效。对兔总胆管结扎所致血胆红素含量升高，静注黄芩甙可使之下降。
2、保肝作用
黄芩甲醇提取物1000毫克/公斤腹腔注射，对异硫氰酸萘酯（ANIT）引起的大鼠肝损害有抑制作用。可使升高的谷丙转氨酶，总胆红素和直接胆红素降低。
汉黄芩素10-4～10-6mol／L浓度体外试验，对大鼠肝微粒体脂质过氧化有抑制作用，使丙二醛（MDA）含量下降。黄芩素2.5×10-4mol/L及黄芩甙，1.0×X10-4mol/L，汉黄芩素2.5×10-4mol／L，黄芩黄酮ΙΙ2.5×10-4mol／L，汉黄芩素-7-O-D葡萄糖醛酸25×10-4mol／L，10×10-4mol／L，对FeCl2-维生素C-ADP混合物诱导的大鼠肝匀浆脂质过氧化有抑制作用，使肝MDA的形成显著下降，对NADPH-ADP引起的脂质过氧化也抑制。
利用四氯化碳或半乳糖胺引起原代培养大鼠肝细胞损伤模型，以培养液中谷丙转氨酶（ALT）活性变化为指标，研究了10种中药材水提液的护肝作用。结果表明黄芩、紫珠草、白芍（2.0～50.0毫克／毫升）具有显著的抗肝毒作用；秦皮在2.0-50.0毫克/毫升虽使肝细胞培养液中ALT显著降低，但主要为直接抑酶的结果。对黄芩、紫珠草进行小鼠CCl4-肝损整体模型验证，亦显示有显著保肝作用。
八、解痉与抗氧化作用
1、解痉作用
黄芩煎剂与配剂对在体犬小肠有抑制作用，配剂可抗毛果芸香碱引起的小肠兴奋反应。切断迷走神经并不影响其肠肌抑制作用。黄芩煎剂对离体兔小肠运动有抑制作用，对乙酸胆碱所致离体小肠痉挛，黄芩的有效成分汉黄芩素有解痉作用，而黄芩甙元无效。
2、抗氧化作用
黄芩有抗氧化作用，显著抑制过氧化脂质的生成，其主要成分是黄芩甙、黄芩甙元、汉黄芩甙元-7-糖甙、汉黄芩甙元、黄芩新素 ，给大鼠剂量为2.5x10-4M时，对维生素C-Fe2+或NADPH(还原型辅酶ΙΙ脱氢酶）－ADP诱导肝组织生成过氧化脂质都有显著抑制作用。近来又从黄芩得一新的黄酮成分即2’，5，5’，7-羟基6’，8-甲氧基黄酮，也有较高的抑制作用。
黄芩甙及其铜锌配合物对超氧自由基有消除作用。借助于核黄芩素一甲硫氨酸光照还原模型研究了黄芩甙及铜和锌配合物对超氧自由基的清除活性作用及对完整性红细胞和红细胞膜的保护作用的研究结果表明，黄芩甙及黄铜和锌配合物对超氧自由基具有明显的清除作用，并呈量-效关系，其中以钢配合物活性最高，超氧自由基对压积红细胞膜的破坏作用可因黄芩甙，SOD的存在而受到抑制。
九、利尿作用
黄芩的水提取物、醇提取物、黄芩甙、黄芩甙元及汉黄芩甙元静注均可使麻醉兔尿量增多。正常家兔口服其醇提取物以及正常小鼠腹腔注射黄芩甙与黄芩甙元均有利尿作用。浸膏与黄芩甙静注对麻醉犬也有利尿效果，黄芩素10或20毫克/公斤静脉注射，对麻醉犬有利尿作用。
十、对内分泌系统的作用
1、对糖尿病的治疗作用
黄芩甙150毫克/公斤，每天灌胃治疗病程两周的糖尿病大鼠模型五周，治疗后大鼠的血糖水平无明显下降，但红细胞山梨醇含量于治疗后显著降低，停药一周后指标又恢复到治疗前水平。提示黄芩甙的动物体内有醛糖还原酶抑制作用。
黄芩甙150毫克/公斤灌胃，对链脲菌素引起的糖尿病大鼠血糖水平无明显下降，但红细胞山梨醇含量于治疗后显著降低，提示在动物体内也有抑制醛糖酶的作用，有可能用于糖尿病性并发症的防治。
给糖尿病鼠动物模型分别服黄芩甙、甘草流浸膏、水飞蓟宾或槲皮素，均能降低红细胞中山梨醇，使之接近正常，但对血糖无影响。实验还测定了动物的坐骨神经和晶体中山梨醇（用HPLC法），此二组织中的山梨醇也均降低，约为糖尿病对照组的一半，但仍高出正常值各10及50倍，Ⅱ型糖尿病14倍口服11个月，红细胞中山梨醇下降了45%以上，同时外周神经病变的症状也有改善。
2、对实验性白内障的治疗作用
黄芩煎剂4克/公斤灌胃，对大鼠半乳糖性白内障有防治作用，可延缓白内障的形成。黄芩甙对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用，黄芩甙的ID50为1.81X10-3毫克/毫升。黄芩所含的黄酮类有效成分对大鼠或牛晶状体醛糖还原酶有较强的抑制作用，其抑制率达50％时的浓度（M）：黄芩素对大鼠为2.0x10-7，对牛为4.6×10-7；黄芩甙浓度为10-5M时，对大鼠晶状体醛糖还原酶活性的抑制率为41.7％，黄芩中黄酮类成分对小鼠肝脏涎酶显示几乎相同的抑制作用。其中黄芩素和汉黄芩素在10毫克／毫升的低剂量下更为有效，而在高剂量时却变化不大。用产脲节杆菌（Arthrobacter ureafaciens）的涎酶筛选表明，除汉黄芩素具有较强抑制作用外，其它成分仅有轻微的抑制作用。
十一、其它作用
黄芩醚提物对小鼠白血病L1210细胞有细胞毒作用，ED50为10.4毫克／毫升，黄芩黄酮Ⅱ对小鼠L1210细胞的ED50为1.5μ克／毫升，黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素对L1210作用不显著。
黄芩有微弱的抑制腺苷环化酶作用，黄芩对腺苷环化酶的抑制率为17％，而黄芩对磷酸二酯酶则有较强的抑制作用。
黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素50-125μg／毫升对小鼠肝唾液酯酶有抑制作用。黄芩甙100毫克/公斤，葡萄糖醛酸43毫克/公斤皮下注射均可对抗士的宁引起的小鼠死亡，而甙元黄芩素无效，认为黄芩甙水解后的葡萄糖醛酸起的解毒作用。黄芩对P克S的代谢有较广泛的影响，水提物对P克S的生物合成有抑制作用。
利用紫外分光光度法，以“双黄连”（A）中两种主要成分黄芩甙、绿原酸为控制指标，测定注射剂与气雾剂的人体血药浓度。求出AU0－6hCmax、Tp值和绝对生物利用度，并对两种剂型的AUC0－6hCmax，Tp作t检验。结果表明，气雾剂的绝对人体生物利用度为89％。A气雾剂和注射剂的AUC0－6hCmax，Tp无显著性差异。
由大黄、黄芩制成的止血灵有治疗鼻衄作用。方药组成：大黄、黄芩、黄连、生地、丹皮制成散剂胶囊，每粒胶囊250毫克，口服。轻型1.25克每天2次。中型1.25克每天3次。重型1.25克每天4次。儿童酌减。本组病例均采用单一大黄止血灵治疗，不服用其他任何中西药止血药物。结果：200例中显效140例，有效33例。进步16例，无效11例。总有效率94.5％。实验结果表明，止血灵对兔离体主动脉条有明显的收缩作用。平均收缩张力为75.60毫克。发生先收缩、后舒张，有类似于去甲肾上腺素收缩血管的作用。
对19种黄酮类化合物对蛋白激酶C（PKC）活性之间的关系的测定研究表明，其从中药灯盏花中分离得到的野黄芩甙元和从黄芩中分离得到的黄芩素抑制PKC的IC30分别为48μmol/L和76μmol/L，并观察到野黄芩甙元在Ca2+浓度10-2至10-7mol/L时都显示对PKC的抑制作用，这种作用也不因二酰甘油酯或底物组蛋白的浓度增加而逆转，说明野黄芩甙元对PKC的作用属于非竞争性抑制。
十二、毒副作用
研究表明，家兔口服黄芩煎剂10克/公斤，静注醇提物2克/公斤，除表现镇静外无一例死亡。给犬一次口服浸剂12或15克/公斤观察48小时，除大剂量发生呕吐外，无其他反应。犬每次口服4或5克/公斤每天3次，连服8周，血常规及内脏病检均无明显异常，大剂量组出现粪便稀软，期满停药后既恢复正常。静注浸剂2克/公斤，亦可使兔产生镇静和催眠反应，但8～12小时后死亡。如剂量减为1克/公斤，则仅有镇静作用，不致死。
小鼠皮下注射致死量如下：醇提物6克/公斤，黄芩甙6克/公斤，汉黄芩素4克/公斤。小鼠腹腔注射黄芩甙的LD50为3.081克/公斤。另有报道，兔静注黄芩甙15m克/公斤出现不安和呼吸急促1小时后有显著镇静催眠作用，所试4只兔皆于48小时内死亡。综上研究表明，黄芩制剂口服毒性很小，静脉注射毒性较大。黄芩浸剂15克/公斤灌胃对犬有呕吐现象，5克/公斤灌胃连续8周，使犬粪便稀软。
第六章 临床应用
一、治疗小儿呼吸道疾病
50%的黄芩煎剂，1岁以下儿童每日6毫升，1～4岁儿童8～10毫升，5岁以上酌情加量，皆分3次服。用以治疗小儿呼吸道感染。
将黄芩、金银花、忍冬藤制成冲剂，每包含生药11克，每岁半包／日3次，随年龄而增减，停用其他药，治疗小儿肺炎100例，治愈84例，好转16例。
二、治疗痢疾
治疗小儿菌痢取黄连、黄芩、黄柏等量研末。1岁内每次用1克，2～3岁用2克，4岁以上用3克，调入生理盐水30～40毫升后保留灌肠，每日1次，病情较重者2次，治疗期节制饮食。结果：146例经2～6日治愈112例，无效28例。急性细菌性痢疾：黄芩12克，芍药9克，甘草6克，大枣5枚。水煎服。
治疗急性菌痢用黄芩、诃子等量，以明矾沉淀法提制成粉。每次服2g，每日4次，小儿酌减。对症治疗，失水者补液，高热者配合解热剂。共治疗1O0例，平均2.5天症状消失；3.3天大便镜检正常；4.3天大便培养转阴；5.3天临床治愈。
三、消炎退热
每枚栓剂含黄芩素0.05-0.15克，双花提取物0.05－0.15克，扑热息痛0.1～0.3克。将处方药按不同比例，混匀过80目筛，配制5种型号栓剂撒入PE克基质搅至均匀，趁热倾入涂有液体石蜡的模具中待凝固，刮去多余部分包装备用。临床选择10例患儿并随机观察10例应用补热息痛栓治疗的患儿，结果：两种栓剂退热效果有显著差异，治疗组明显优于对照组。
孕妇有热，胎动不安：黄芩、当归、芍药、白术各9克，川芎6克。水煎服。
四、用于流行性脑脊髓膜炎带菌者
用20％黄芩煎剂做喉头喷雾，每次2毫升（合生药0.4克），用于流行性脑脊髓膜炎带菌者209例，结果全部有效。
五、预防猩红热
在猩红热流行期间，每日用黄芩9克，水煎后2~3次服，连服3天，观察1577例患儿，结果表明有较好的预防作用。
六、治疗钩端螺旋体病
取等量黄芩、银花、连翘等量，制成混合浸膏片，每片0.5克（相当于生药3.7克），每次10～15片，口服，6小时服1次，小儿酌减，共治65例，治愈58例。有效病例体温开始下降时间平均为7.5小时，体温恢复正常时间平均为18天。临床症状、体征大多在2～5天内减轻或消失。
七、治疗肝炎
黄芩注射液4毫升（相当于生药200毫克）肌注，每日1次，或6毫升加入10％葡萄糖液250毫升中静注，15日为1疗程，大多用2～3个疗程。治病毒性肝炎125例，结果显效率：急性肝炎100％，慢活肝57.2％，慢迁肝80％，亚急性重型肝炎37.5％；有效率：急性肝炎100％，慢活肝34.2％，慢迁肝20％，亚急性重型肝炎37.5％；无效率：急性肝炎0％，慢活肝8.6％，慢迁肝20％，亚急性重型肝炎25％。
治疗传染性肝炎将黄岑提取物——黄芩素装入胶囊，每粒0.25g，每次2粒，每日服3次，儿童酌减。共治疗急性肝炎27例，自觉症状体征均于1个月内消失，肝功能恢复正常；其中治疗半个月，SGPT即降至正常者占74.1％。亦有用黄芩素针剂，每日肌肉注射2ml，治疗无黄疸型肝炎13例，基本治愈4例，显效1例，有效6例。另配合胎盘组织液每天肌肉注射2ml，有腹水者使用利尿剂，治疗迁延性肝炎7例，基本治愈4例，显效1例，有效2例；治疗慢性肝炎47例，基本治愈13例，显效6例，有效14例，无效14例。未见明显副作用。
八、治疗急性胆囊炎
5％黄芩甙80～120毫升，加入5%～10％葡萄糖液250～500毫升中，快速静脉滴入，每天1次，疗程4～7天。症状控制后改服黄芩甙片（0.5），每日3～4次，维持1～2周。治疗急性胆囊炎等72例，结果显效45例，有效20例，无效7例，总有效率90.2％。
九、治疗高血压病
每次口服20％黄芩酊5～10毫升，日3次，治疗51例高血压病患者，取得较好降压和改善症状之效。
十、治疗炎症
黄连、黄芩、黄柏各10克。水煎取汁，以敷料浸药外敷，每次1小时，日3～4次，治疗局部急性炎症212例，结果：手术切口周围炎症72例，有效率94％；静脉炎24例，有效率91.6％；乳腺炎28例，有效率64％；其它炎症88例，有效率93％。
治疗肾炎、肾盂肾炎用黄芩素注射液肌肉注射，每次1O0～200mg（儿童减半），每日2次。共治疗20例。结果：急性肾炎11例中，治愈6例，好转5例；急性肾盂肾炎9例中，治愈好转各4例，1例用药1O天无变化。临床症状消失的时间平均为9天。
十一、治疗痤疮
治疗组以黄芩100克加75％酒精浸泡1周，过滤外用，1日2次；对照组0.25％氯霉素注射液4支加人75％酒精100毫升内外用，1日2次，20天为1疗程。结果：治疗组66例中治愈42例，显效10例，好转13例，无效1例。对照组41例中治愈24例，显效4例，好转9例，无效4例。
十二、治疗带状疤疹
黄芩、大黄、甘草、冰片用水包油型乳剂基质制成乳膏。治疗600例。结果：治愈率达95％，好转率97％。
十三、治疗妊娠恶阻
黄芩30～45克。水煎成200～400毫升，分次频服。治疗274例，有效率达97.45％。
十四、治疗老年性阴道炎
黄岑、黄连、黄柏等分研细粉（三黄粉）。紫外线照射消毒2小时后装瓶备用。用药匙取三黄粉约3克，均匀置于带线干棉球上纳人阴道中，使其接近宫颈部位，嘱患者24小时后自行取出。隔日上药1次，10次为1疗程。结果：108例患者，临床痊愈24例，显效60例，好转23例，无效1例。
十五、治疗鼻衄
大黄、黄芩、黄连、生地、丹皮制成散剂胶囊，每粒胶囊250毫克。口服：轻型1.25克每日2次；中型1.25克每日3次；重型1.25克每日4次。儿童酌减。本组病例均采用单一大黄止血灵治疗，不服用其他任何中西药止血药物。结果：200例中显效140例，有效33例。改善16例，无效11例。总有效率94.5％。
十六、治疗眼疾
用2％或3％黄芩甙眼药水点眼，治疗沙眼128例，总有效率97.1％，疗效与利福平相似。治疗病毒性、化脓性、炎症性眼病用黄芩、金银花各25克，制成复方黄芩注射液，每毫升含生药0。5克，用时作结膜下注射，球后注射及肌肉注射。
十七、治疗麦粒肿
忍冬花20克，黄芩20克（对肾炎及肾功能不全者忍冬花不宜用量大，慢性胃病患者黄芩慎用）。制成煎剂，日1剂，水煎两次分服。治疗麦粒肿150例，一般服1～2日即愈，少数服药3天痊愈，效果优于抗生素。
十八、治疗龋齿
在进行深龋的窝洞准备之前，应以75％酒精给龋齿和龋洞消毒，使用的钻针也应消毒，去净龋蚀组织，穿髓处敷上黄芩青黛散，垫松软棉花，表面氧化锌和丁香油合成的暂时水门汀，将龋洞封闭，观察一周后，无自觉症状、无叩痛，将暂封揭开，拭去中药散剂，更换氢氧化钙糊剂垫底盖髓，表面作填充，著散剂第1次处理后出现轻微冷热痛感，可继续第2、3次治疗，定3次为限，其后为之失效。充填后3～5天无变化，则3个月后做牙髓活力试验及X光照片检查。结果治疗龋齿12例，10例治疗后6～11月复查，牙髓活力有反应，X线示根尖无感染，治疗牙无症状且功能良好。
十九、布氏杆菌病
黄芩30克，黄柏、威灵仙、丹参各15克。水煎浓缩至300毫升，每服100毫升，每日三次，15天为一疗程，一般治疗用1～2个疗程。
二十、呼吸道疾病
感冒，上呼吸道感染：三黄注射液，肌肉注射，每次2毫升，每日2～3次。
慢性气管炎：用黄芩250克，甘草125可，煎2次取煎液750克；另取生石灰250克，加冷开水2500克，搅拌浸泡静置24小时，取上清液2公斤。将煎液缓缓加入石灰水中，边加边搅至PH呈7～8为止。每次20～25毫升，日服3次。共治疗该病35例，临床治愈2例，显效16例。对单纯型疗效较好。
治疗肺热咯血 单味黄芩10～30g，水煎服，亦可配合玄参、麦冬、白茅根等同用。
二十一、用于安胎
孕妇因热而致胎动不安者，常配白术同用。
二十二、不良反应
1、常用剂量及配伍禁忌
（1）常用剂量 一般水煎服每剂3-10g；片剂，注射液、外用等用量参考上述应用范围。
（2）禁忌与副作用恶葱实，畏丹砂、丹皮、藜芦。对于内寒中虚的患者，配伍不当可致腹痛、恶心哎吐等胃肠道反应。
2、临床经验表明，黄芩毒性低，其粗制剂口服，黄芩甙或黄芩注射给药，除个别病人出现胃部不适与腹泻外，其余无明显不良反应。黄芩银花注射液眼内注射，局部有较重的胀痛感，可加适量普鲁卡因缓解之。
总结：栽培前景分析
《唐本草》称：“今出宜州、鹿州、泾州者佳。”苏颂曰“今川蜀、河东、陕西近郡皆有之。”现上述陕西中部一带黄芩分布较少；长期以来，主产地转移到河北坝上高原。其中产于燕山北部承德地区的黄芩历来以条粗长、质坚实、加工后外皮金黄、杂质少而著称于世，被淮为“热河黄芩”。近年来，山西、山东、河南、四川等省进行人工栽培，但产量较少。商品供应主要来自野生资源，正常年收购量700万公斤，年需要量600万公斤左右，能够满足社会需求。从目前主要分布区域资源状况和未来国内外市场增长趋势分析，虽然现有资源比较丰富，但是传统地道老产区的开发时间过长，部分地带资源明显减少，规格质量也开始下降，采收已转向交通不便、人烟稀少的地区。按照黄芩的自然生长分布规律与资源消长趋势，黄芩生产要在燕北山地、坝上高原向东北至大兴安岭山脉中段一带发展，包括河北承德地区、内蒙古赤峰北部山地草原和东部呼伦贝尔、兴安盟境内。这些地区的气候、土壤等自然条件十分适宜野生黄芩的自然生长，同时也便于推广家种生产。
黄芩为我国传统常用中药材，应用历史悠久，需求数量很大，是全国中药材大品种之一。据记载，临床应用已有2000多年的历史，现在仍然是清热泻火、消炎镇痛的主要品种。除中医配方外，大量用于中成药的原料。根据“全国中成药产品目录”第一部的统计资料，66种蜜丸中有45种含黄芩，64种片剂中有46种应用黄芩，36种水丸也有25种用黄芩。也就是说，70％的中成药都含有黄芩。另外，黄芩的提取物黄芩素、黄芩甙作为制药原料，用量也很大，为黄芩的进一步开发利用开辟了新的途径。据国外报道，黄芩酊剂可治疗动脉硬化性高血压及神经性机能障碍。也可消除高血压引起的头痛、失眠、胸闷等症。因此，目前黄芩的应用和开发越来越受到国内外医学界的关注，需求量也随之急剧增加。
日益增长的社会需求有力地刺激了黄芩市场的发展。据统计，50～60年代，黄芩的购销量在200～300万公斤；70年代增加到400万公斤；1983年黄芩的收购量猛增到2100万公斤，销售量增加到800万公斤，分别比50、60年代增长7～8倍和3倍。价格从90年代初到90年代末的10年间一直保持在12～15元/公斤。近些年，有的药市还有上升趋势。
我国黄芩的商品主要来源于野生资源，家种黄芩虽然成功，但因种子采收量小、栽培技术要求高，家种黄芩种植面积一直不大。野生黄芩经过长期的掠夺性采挖，特别是1983年的超量滥刨，使临近的山区和草原的黄芩被采挖一空，绝大部分地区濒临灭绝。所剩野生资源多是在边远地区，交通不便、条件恶劣、人烟稀少，采挖困难。此外，近十多年来，北方一直干旱少雨，野生资源的恢复十分缓慢，十分困难。况且，因黄芩的高额利润，人们还在不断的采挖，野生资源在继续萎缩，产品质量在继续下降。黄芩的市场供应不容乐观的局面，为黄芩生产的发展创造了良好的机遇。
一是在地道产区建立黄芩野生资源保护区，采取人工种植、野生生长等措施，恢复野生黄芩群落，认真贯彻采、护、育并举的方针，计划采挖，边采边种，经过几年的少采、多种、多养，使黄芩资源形成动态平衡状态，进入良性循环和可持续发展的轨道。
二是建立人工种植基地，用现代技术指导黄芩生产，推广高产优质黄芩栽培技术，选育优良品种，提高黄芩的产量和质量，以满足国内外市场的需求，并为药农创造更高的经济效益。
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